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2017年初級藥士考試專業(yè)知識章節(jié)考點:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic,analgesics and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱鎮(zhèn)痛、而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物,由于其特殊的抗炎作用,阿司匹林是這類藥物的代表,故又將這類藥物稱為阿司匹林類藥物。
1.分類:(按照化學(xué)結(jié)構(gòu))
水楊酸類:阿司匹林*(乙酰水楊酸)
苯胺類:對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
吡唑酮類:保泰松(布他酮)
其它有機酸類:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡羅昔康(炎痛喜康)、雙氯芬酸(雙氯滅痛)
2.分類:(按照對環(huán)加氧酶的選擇性)
非選擇性COX 抑制劑:以上各藥物
選擇性COX-2 抑制劑:美洛昔康、氯諾昔康、尼美舒利、塞來昔布
3.共同作用:解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎(苯胺類除外)
4.作用機制:抑制合成前列腺素(PG)所必需的環(huán)氧酶(COX),干擾PG 的合成。
(1)解熱
可使發(fā)熱病人體溫↓
對正常體溫影響小
作用部位:中樞
(2)鎮(zhèn)痛作用
僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用
鎮(zhèn)痛部位:外周
(3)抗炎作用
可改善紅腫熱痛癥狀,不能根除病因
作用部位:外周
第1節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
阿司匹林(乙酰水楊酸,ASA)
【藥理作用及臨床應(yīng)用】(1)解熱鎮(zhèn)痛:感冒發(fā)熱、頭痛牙痛等慢性鈍痛
(2)抗炎抗風(fēng)濕:較大劑量:急性風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
(3)防止血栓形成:小劑量:預(yù)防心腦血管疾病
[不良反應(yīng)](1)胃腸道反應(yīng)(2)凝血障礙一般:延長出血時間;長期使用:對抗維生素K 凝血障礙
嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏和血友病禁用本品。(3)過敏反應(yīng) 阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林(4)水楊酸反應(yīng)(5)瑞夷(氏)綜合癥(6)對腎臟的影響
苯胺類
對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
1.作用特點:(1)解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久 強度與阿司匹林相似(2)抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱
2.應(yīng)用:感冒發(fā)熱、慢性鈍痛;
小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥
3.不良反應(yīng):治療劑量時少;大劑量時肝腎損害 3歲以下及新生兒和肝腎功能不全者慎用
吲哚乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
最強的環(huán)氧酶抑制劑之一
1.作用特點:(1)較強的解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用(2)鎮(zhèn)痛:對炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用
2.應(yīng)用:急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、癌性疼痛、癌性發(fā)熱、膽絞痛等
3.不良反應(yīng):較多:胃腸道、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、造血系統(tǒng)、肝損傷、過敏
昔康類
吡羅昔康(炎痛喜康)
1.作用特點:長效、強效、廣譜、小量2.作用機制:(1)抑制環(huán)氧酶,減少PG 的合成(2)抑制軟骨中的黏多糖酶和膠原酶活性
雙氯芬酸(雙氯滅痛)
1.作用特點:強效解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
有首過消除
2.臨床應(yīng)用:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、粘連性脊椎炎、椎關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛、及各種中等程度疼痛
第二節(jié)選擇性誘導(dǎo)型環(huán)氧酶抑制藥
美洛昔康
氯諾昔康
尼美舒利
塞來昔布
第三節(jié)抗痛風(fēng)藥
秋水仙堿:急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎
別嘌醇:抑制尿酸合成,治療痛風(fēng)
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