衛(wèi)生資格主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)點(diǎn)：索他洛爾

　　導(dǎo)語：索他洛爾(sotalol)是具有Ⅲ類抗心律失常藥物延長動(dòng)作電位時(shí)程兼有β1、β2受體阻滯作用的廣譜抗心律失常藥物，對室上性、室性心律失常均有較好的療效。我們大家一起來看看相關(guān)的考試知識(shí)吧。

　　索他洛爾，用于防治偏頭痛發(fā)作，減輕甲亢患者的外周癥狀及甲狀腺切除術(shù)前準(zhǔn)備，治療灼性神經(jīng)痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脫垂癥、急性腎功能衰竭、高動(dòng)力型休克、癡呆及腦外傷患者的激惹狀態(tài)、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮癥、精神分裂癥、震顫、預(yù)防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶堿中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合征、再生障礙性貧血、血卜啉癥等。此外，還可用于避孕(能阻止精子活動(dòng))和催產(chǎn)(能誘發(fā)子宮收縮)。滴眼劑可降低眼內(nèi)壓，用于單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　用于防治偏頭痛發(fā)作，減輕甲亢患者的外周癥狀及甲狀腺切除術(shù)前準(zhǔn)備，治療灼性神經(jīng)痛、紅斑性肢痛病、阻塞型心肌病(靜注)、二尖瓣脫垂癥、急性腎功能衰竭、高動(dòng)力型休克、癡呆及腦外傷患者的激惹狀態(tài)、抗精神病藥物所致的藥原性靜坐不能、焦慮癥、精神分裂癥、震顫、預(yù)防肝硬變門脈高壓患者胃腸道出血、粘液性水腫、茶堿中毒、乙醇中毒、流行性出血熱、體位性綜合征、再生障礙性貧血、血卜啉癥等。此外，還可用于避孕(能阻止精子活動(dòng))和催產(chǎn)(能誘發(fā)子宮收縮)。

　　滴眼劑可降低眼內(nèi)壓，用于單純性青光眼的治療有較好的療效。

　　藥理

　　本品為唯一兼具有Ⅱ類和Ⅲ類電生理活性的抗心律失常藥，屬非 心臟選 擇性，也無內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的Ⅰa類β受體阻滯藥。可延長復(fù)極、動(dòng)作電位時(shí)程、心房、心室、房室結(jié)和旁路的有效不應(yīng)期。有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用，并具有抗顫動(dòng)和抗交感作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收完全，幾達(dá)100%，口服后2～3h達(dá)血漿峰值，肝臟首過效應(yīng)很小，生物利用度為95%，表觀分布容積為1.6～2.4L/kg。在肝臟內(nèi)幾乎不被代謝，血漿蛋白結(jié)合率為50%。有效血漿濃度為1～3μg/ml。長程口服血漿半減期為14～20h，分布半減期為6.5h。腎功能衰竭時(shí)，其半減期可長達(dá)42h。單劑靜脈注射，半減期則僅為6～8h。約75%經(jīng)尿排出，其余經(jīng)膽汁排泄。

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