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2015執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》知識點(diǎn)：抗抑郁藥的作用特點(diǎn)
抗抑郁藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)及作用機(jī)制的不同可分為三環(huán)類抗抑郁藥、四環(huán)類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺(5- hydroxy tryptamine，5-HT)再攝取抑制劑、5- HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑、去甲腎上腺素能及特異性5 - HT能抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑、選擇性去甲腎上腺素能抑制劑及其他類。
1.三環(huán)類抗抑郁藥
該類藥主要通過抑制突觸前膜對5 - HT及去甲腎上腺素的再攝取，使突觸間隙的去甲腎上腺素和5 - HT濃度升高，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥為阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。三環(huán)類抗抑郁藥口服吸收完全，存在首過代謝，血漿蛋白結(jié)合率較高，吸收后分布廣，可通過血一腦屏障和胎盤屏障，可由乳汁中分泌。在肝臟內(nèi)代謝，其主要代謝產(chǎn)物也存在生物活性，代謝產(chǎn)物主要由尿液排出。三環(huán)類抗抑郁藥易出現(xiàn)不良反應(yīng)，例如對自主神經(jīng)、中樞神經(jīng)、心血管系統(tǒng)有不良反應(yīng)�，F(xiàn)廣泛應(yīng)用的抗抑郁藥馬普替林，療效與三環(huán)類相當(dāng)，但不良反應(yīng)少。
2.四環(huán)類抗抑郁藥
四環(huán)類抗抑郁藥通過抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能，從而發(fā)揮抗抑郁作用。代表藥馬普替林。馬普替林口服吸收緩慢而完全，血漿蛋白結(jié)合率較高，體內(nèi)分布廣，可由乳汁中分泌。在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為具有活性的去甲馬普替林，經(jīng)尿液排出，部分從糞便排出。
3.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑
本類藥物主要通過選擇性抑制5 - HT的再攝取，增加突觸間隙5 - HT濃度，從而增強(qiáng)中樞5 - HT能神經(jīng)功能，發(fā)揮抗抑郁作用。本品與膽堿受體、組胺受體、腎上腺素受體幾乎無親和力。本類藥物除舍曲林口服吸收緩慢外，其他藥物口服吸收均較良好。除西酞普蘭、艾司西酞普蘭外，均存在首關(guān)效應(yīng)，血漿蛋白結(jié)合率較高，體內(nèi)分布廣，可進(jìn)入乳汁，在肝臟代謝成有活性或無活性的代謝產(chǎn)物，經(jīng)尿液和糞便排出。西酞普蘭蛋白結(jié)合率低于80%，體內(nèi)分布廣，進(jìn)入乳汁量極少，肝臟內(nèi)氧化代謝成具生物活性的代謝產(chǎn)物，主要經(jīng)肝臟排泄，剩余量經(jīng)腎臟排泄，部分以原型經(jīng)尿液排泄。
5-羥色胺再攝取抑制劑(selective seroto-nin reuptake inhihitor, SSRI)的療效與三環(huán)類抗抑郁藥幾無差異，但安全性和耐受性有了很大的改進(jìn)。戒斷反應(yīng)也是SSRI較常見的不良反應(yīng)。產(chǎn)生戒斷反應(yīng)的原因主要是長期服SSRI使腦內(nèi)5 - HT受體敏感性下調(diào)，當(dāng)突然停服SSRI就會使突觸間隙中5 - HT濃度下降，神經(jīng)信息傳遞低下引起頭暈、過度睡眠、精神錯亂、夢境鮮明、神經(jīng)敏感性增強(qiáng)、抑郁、惡心等，特別是在半衰期較短的帕羅西汀中最易出現(xiàn)。在服用SSRI的妊娠婦女中，新生兒出現(xiàn)戒斷反應(yīng)也較常見。如出生后見啼哭不止、痙攣、肌張力增高、哺乳困難、呼吸窘迫等，嚴(yán)重者可持續(xù)≥1個月。因此在長期服用SSRI而需停藥時，應(yīng)采用逐步減量然后終止的方法。
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