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藥物排泄
(一)腎排泄(了解)
1.腎的結(jié)構(gòu)與功能
(1)結(jié)構(gòu)：腎臟的最小功能單位是腎單位，由腎小體和腎小管組成。腎小體由腎小球和鮑曼囊構(gòu)成，腎小管由鮑曼囊出發(fā)經(jīng)近曲小管、髓袢、遠曲小管和集合管，匯集于乳頭管，再經(jīng)腎盂、輸尿管匯入膀胱。
(2)腎的功能：
1)將廢物或毒性的代謝產(chǎn)物排出體外;
2)調(diào)節(jié)體內(nèi)電解質(zhì)和水的排泄;
3)維持體內(nèi)必需物質(zhì)的存在;
4)平衡滲透壓;
進入人體的大部分藥物要在腎臟濾過、分泌或重吸收，最終從尿中排出，因此腎排泄對藥物的體內(nèi)過程、有效性和安全性非常重要。
藥物的腎排泄的機制：
1)腎小球的濾過作用：腎小球毛細血管內(nèi)血壓高，管壁上微孔較大，除細胞和蛋白質(zhì)外一般物質(zhì)均可無選擇濾過。藥物濾過方式為膜孔擴散，濾過率較高。藥物若與血漿蛋白結(jié)合，則不能濾過。
2)腎小管分泌作用：腎小管分泌過程：藥物由血管一側(cè)通過上皮細胞側(cè)底膜攝入細胞，再從細胞內(nèi)通過刷狀緣膜向官腔一側(cè)流出。
對陰離子及陽離子轉(zhuǎn)運機制是主動轉(zhuǎn)運過程。需要載體和能量，逆濃度梯度轉(zhuǎn)運，有飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象。
屬于陰離子轉(zhuǎn)運機制的藥物：有機酸類藥物，如對氨基馬尿酸、磺酸類、噻嗪類、青霉素類、磺胺類、酰氨基酸類、烯醇化合物類等。
屬于陽離子轉(zhuǎn)運機制的藥物：有機堿類藥物，如妥拉蘇林、組織胺、普魯卡因、四乙基銨等。
3)腎小管的重吸收作用：
多數(shù)情況下，藥物的腎小管重吸收過程是按被動擴散方式進行的，并符合PH分配學(xué)說，脂溶性藥物、非解離型藥物吸收更多。尿液的PH和尿量等因素也有影響。
例：藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素
A腎小球過濾
B腎小管分泌
C腎小管重吸收
D尿量
E尿液酸堿性
標(biāo)準答案：C
例：藥物排泄最主要器官是
A肝
B腎
C皮膚
D肺
E消化道
答案B
影響藥物腎排泄的因素：
藥物與血漿蛋白的結(jié)合率：高，腎排泄速率下降。
尿液PH和尿量：弱酸性藥在堿性尿液中的解離型增加，脂溶性減小，不易被腎小管重吸收，排泄加快。
合并用藥：當(dāng)兩個弱酸性藥物合用時，可發(fā)生競爭性抑制，如丙磺舒與青霉素合用，丙磺舒轉(zhuǎn)運速度較慢，可抑制青霉素的分泌，提高青霉素的血藥濃度。
藥物代謝：代謝后，多數(shù)水溶性增加，腎小管重吸收下降，有利于腎臟排泄;但甲基化反應(yīng)可使代謝藥物極性下降，不利于藥物排泄。
腎臟疾�。阂话闶顾幬锱判沽繙p少，在體內(nèi)滯留時間長，藥效和毒性會增強。
例：影響藥物從腎小管重吸收的因素包括
A藥物的脂溶性
B弱酸及弱堿的Pka值
C尿量
D尿液PH值
E腎小球過濾速度
標(biāo)準答案：ABCD
(二)膽汁排泄
膽汁的排泄機制：藥物從血液向膽汁排泄時，首先由血液進入肝細胞，再由肝細胞向毛細血管轉(zhuǎn)運。
膽汁排泄轉(zhuǎn)運機制為被動擴散和主動轉(zhuǎn)運。
影響膽汁排泄的因素：
膽汁流量：藥物的膽汁排泄往往隨膽汁流量的增加而增加。
藥物的理化性質(zhì)：從膽汁被動擴散排泄的藥物，它的擴散速度受藥物分子大小、脂溶性等因素的影響。當(dāng)藥物分子上存在極性強的基團時，膽汁排泄量較多;分子量在500左右的藥物有較大的膽汁排泄率。
生理因素：種屬差異、代謝狀況、蛋白質(zhì)結(jié)合率、疾病和老化等。
腸肝循環(huán)(熟練掌握)：
定義：腸肝循環(huán)是指由膽汁排泄的藥物及其代謝物，在小腸移動期間重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。
有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留的時間較長。
存在腸肝循環(huán)的藥物：地高辛、吲哚美辛、嗎啡、苯妥英鈉、己烯雌酚、導(dǎo)眠能、阿霉素、氯丙嗪、芐丙酮香豆素(華法林)等。
藥物代謝
熟練掌握藥物代謝的定義
了解藥物代謝的酶系統(tǒng)
了解藥物代謝的部位
掌握首過效應(yīng)
熟練掌握藥物代謝的反應(yīng)類型
熟練掌握影響藥物代謝的因素
一、概述
藥物代謝概念
藥物代謝與藥理效應(yīng)
二、藥物代謝的反應(yīng)類型和途徑
1.第一相反應(yīng)：功能基導(dǎo)入反應(yīng)或?qū)牍δ芑磻?yīng)，是母體藥物分子通過氧化、還原、和水解等途徑引入極性基團的過程。
第一相反應(yīng)的結(jié)果：分子的水溶性增大，利于排泄。
第一相反應(yīng)包括：氧化、還原、水解等。
可發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物：巴比妥、安定、水楊酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。
發(fā)生還原反應(yīng)的藥物：氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜類、二甲基亞砜等。
水解反應(yīng)的藥物：普魯卡因、哌替啶、水楊酰胺、普魯卡因酰胺、異煙肼等。
第二相反應(yīng)：為結(jié)合反應(yīng)，與第一相反應(yīng)相銜接，是母體藥物分子中的極性基團或第一相反應(yīng)中生成的極性基團與正常體內(nèi)的某些成分發(fā)生結(jié)合。
第二相反應(yīng)的結(jié)果：藥物水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低，更易于排出體外。
第二相反應(yīng)包括：葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙酰化等。
例：藥物代謝通常分為兩相反應(yīng)，即第一相反應(yīng)和第二相反應(yīng)，屬于第二相反應(yīng)的是
A氧化反應(yīng)
B還原反應(yīng)
C結(jié)合反應(yīng)
D水解反應(yīng)
E分解反應(yīng)
標(biāo)準答案：C
三藥物代謝反應(yīng)的部位和藥物代謝酶
代謝部位：
肝臟：為藥物代謝的最主要器官，其次是消化道和腸粘膜，肝臟的代謝以氧化反應(yīng)為主。
藥物代謝酶存在的位置：微粒體(主要)、線粒體、溶酶體。
微粒體中發(fā)生的反應(yīng)：氧化、還原、水解、葡萄糖醛酸結(jié)合、甲基化。
線粒體中發(fā)生的反應(yīng)：脫氨基氧化、氨基酸結(jié)合。
溶酶體中發(fā)生的反應(yīng)：酯類水解。
細胞中可溶部分進行的反應(yīng)：醇、醛類的氧化、乙�；�、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合等反應(yīng)。
消化道：肝外代謝最主要的代謝部位是消化道，尤其是小腸。
消化管壁主要進行的是結(jié)合反應(yīng);
腸內(nèi)進行細菌代謝，包括水解、還原、N-乙酰化、硫酸結(jié)合等反應(yīng)。
肺：肺部血流量大，對藥物代謝起一定的作用。
皮膚：皮膚可進行葡萄糖醛酸結(jié)合等反應(yīng)。
藥物的皮膚代謝降低了局部用藥的效果和時間，或?qū)ν钙の债a(chǎn)生首過效應(yīng)。
腎臟：腎臟內(nèi)分布著少量藥酶，可對藥物部分產(chǎn)生代謝作用。
鼻粘膜：某些揮發(fā)性藥物吸入時可有部位代謝。
腦：腦整體代謝活性不高，但血-腦脊液屏障的腦毛細血管內(nèi)皮細胞中藥酶活性高。
藥物代謝酶：藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反應(yīng)，這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。
例：
A微粒體
B線粒體
C溶酶體
D細胞中的可溶部分
E肝細胞
1.藥物代謝的第一相反應(yīng)如氧化、還原、水解和第二相反應(yīng)中的葡萄糖醛酸結(jié)合與甲基化的反應(yīng)場所
標(biāo)準答案：A
首過效應(yīng)
四、影響藥物代謝的因素：
種屬差異
性別差異
年齡差異
個體差異
疾病原因：因疾病引起肝功能障礙，使藥酶活性和數(shù)量降低，藥物代謝能力下降;
食物因素：蛋白質(zhì)影響藥酶的活性;飲食中缺乏維生素、脂肪等也會降低藥酶的活性;
藥物因素：包括：給藥途徑、給藥方法、給藥劑量、制劑劑型、合并用藥等因素。
例：影響藥物代謝的因素有
A年齡
B性別
C疾病
D合并用藥
E藥物的晶型
答案ABCD
解析：藥物的晶型會影響藥物的溶解度和溶解速度，從而影響藥物的釋放和吸收，但對代謝無影響。
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